Efedron veya epinefrin ile karıştırılmamalıdır.
Efedrin
(1R,2S)-efedrin molekülünün kimyasal yapısı
(1R,2S)-efedrin molekülünün top ve çubuk modeli
(−)-(1R,2S)-efedrin molekülünün kimyasal yapısı (üst) ve top ve çubuk modeli (alt)
Klinik verisi
Telaffuzdinlei/ɪˈfɛdrɪn/ or /ˈɛfɪdriːn/
Ticari adlarAkovaz, Corphedra, Emerphed, diğerleri
Diğer adlar(−)-Ephedrine; (1R,2S)-Ephedrine; (1R,2S)-β-Hydroxy-N-methylamphetamine; (1R,2S)-β-Hydroxy-N-methyl-α-methyl-β-phenethylamine
AHFS/Drugs.comEphedrine: Monografi
HCl: Monografi
Sulfate: Monografi
Gebelik
kategorisi
  • AU: A
Uygulama
yolu		Ağızdan, intravenöz (IV), intramüsküler (IM), subkütan (SC)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%88
Protein bağlanma~%24–29 (%5–10 albümine)
MetabolizmaBüyük ölçüde metabolize edilmez
Metabolitler• Norefedrin
Etki başlangıcıOral: 15–60 dk.
IM: 10–20 dk.
IV: Hızlı
Eliminasyon yarı ömrü6 sa.
Etki süresiOral: 2–4 sa.
IV/IM: 60 dk.
BoşaltımÇoğunlukla üre (%60 değişmeden)
Tanımlayıcılar
  • (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.005.528 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC10H15NO
Mol kütlesi165,236 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C[C@@H]([C@@H](C1=CC=CC=C1)O)NC
  • InChI=1S/C10H15NO/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-8,10-12H,1-2H3/t8-,10-/m0/s1 
  • Key:KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N 

Efedrin, anestezi sırasında düşük kan basıncını önlemek için sıklıkla kullanılan bir merkezî sinir sistemi (CNS) uyarıcısıdır. Astım, narkolepsi ve obezite için de kullanılmıştır ancak tercih edilen tedavi değildir. Burun tıkanıklığında faydası belli değildir. Ağız yoluyla veya kas içine, damara veya derinin hemen altına enjeksiyonla alınabilir. İntravenöz kullanımla etkisi hızlı olurken, kas içine enjeksiyon 20 dakika, ağızdan enjeksiyon ise bir saat sürebilir. Enjeksiyonla verildiğinde yaklaşık bir saat sürer ve ağızdan alındığında dört saate kadar sürebilir.

Yaygın yan etkiler arasında uyku güçlüğü, kaygı, baş ağrısı, halüsinasyonlar, yüksek kan basıncı, hızlı kalp atış hızı, iştahsızlık ve idrara çıkamama yer alır. Ciddi yan etkiler inme ve kalp krizini içerir. Hamilelikte muhtemelen güvenli olmakla birlikte, hamilelerde kullanımı yeterince araştırılmamıştır. Emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Efedrin, α ve β adrenerjik reseptörlerin aktivitesini artırarak çalışır.

Efedrin ilk olarak 1885'te izole edildi ve 1926'da ticari kullanıma girdi. Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik ilaç olarak mevcuttur. Normalde Ephedra cinsi bitkilerde bulunur. Efedrin içeren diyet takviyeleri, varlığının má huáng tarafından not edildiği geleneksel Çin tıbbında kullanılanlar dışında, Amerika Birleşik Devletleri'nde yasa dışıdır.

Tıbbi kullanım

Efedrin Sülfat (1932), Efedrin Bileşik (1932) ve Swan-Myers Efedrin Inhalant No. 66 (1940 dolaylarında)

Hem efedrin hem de psödoefedrin kan basıncını yükseltir ve bronkodilatör görevi görür, psödoefedrin ise önemli ölçüde daha az etkiye sahiptir.

Efedrin taşıt tutmasını azaltabilir, ancak esas olarak taşıt tutması için kullanılan diğer ilaçların yatıştırıcı etkilerini azaltmak için kullanılmıştır.

Efedrinin erken çocukluk dönemindeki konjenital miyastenik sendromda ve hatta yeni bir COLQ mutasyonu olan erişkinlerde bile hızlı ve uzun süreli yanıt verdiği bulunmuştur.

Kilo kaybı

Efedrin

İlaç Etkileşimleri

MAO inhibitörleri, alkol, ergo alkaloidleri, oksitosin, dijital ve halotanla birlikte kullanılmamalıdır.

Ayrıca bakınız

Kaynakça

  1. ^ Anvisa (31 Mart 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (Portekizce). Diário Oficial da União (4 Nisan 2023 tarihinde yayınlandı). 3 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2023. 
  2. ^ "Ephedrine Hydrochloride 15mg Tablets Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 9 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  3. ^ "Ephedrine Nasal Drops 1.0% Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 11 Mart 2015. 24 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  4. ^ "Akovaz- ephedrine sulfate injection". DailyMed. 16 Nisan 2020. 26 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  5. ^ "Title 21: Food And Drugs Part 341—Cold, Cough, Allergy, Bronchodilator, And Antiasthmatic Drug Products For Over-The-Counter Human Use". Electronic Code of Federal Regulations. 6 Nisan 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  6. ^ a b c d e "Ephedrine: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. 29 Nisan 2016. 22 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2024. 
  7. ^ Volpp M, Holzgrabe U (January 2019). "Determination of plasma protein binding for sympathomimetic drugs by means of ultrafiltration". Eur J Pharm Sci. 127: 175-184. doi:10.1016/j.ejps.2018.10.027. PMID 30391401. 
  8. ^ Schmidt S (2023). Lang-etablierte Arzneistoffe genauer unter die Lupe genommen: Enantioselektive Proteinbindung und Stabilitätsstudien [A closer look at long-established drugs: enantioselective protein binding and stability studies] (Tez) (Almanca). Universität Würzburg. doi:10.25972/opus-34594. 
  9. ^ Gad MZ, Azab SS, Khattab AR, Farag MA (October 2021). "Over a century since ephedrine discovery: an updated revisit to its pharmacological aspects, functionality and toxicity in comparison to its herbal extracts". Food Funct. 12 (20): 9563-9582. doi:10.1039/d1fo02093e. PMID 34533553. 
  10. ^ a b Chua SS, Benrimoj SI, Triggs EJ (1989). "Pharmacokinetics of non-prescription sympathomimetic agents". Biopharm Drug Dispos. 10 (1): 1-14. doi:10.1002/bdd.2510100102. PMID 2647163. 
  11. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p "Ephedrine". The American Society of Health-System Pharmacists. 9 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Eylül 2017. 
  12. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk (9.9 bas.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. s. 495. ISBN 9781608317080. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  13. ^ a b "Ephedrine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". 5 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2017. 
  14. ^ Debasis Bagchi; Harry G. Preuss, (Ed.) (2013). Obesity epidemiology, pathophysiology, and prevention (2.2 bas.). Boca Raton, Florida: CRC Press. s. 692. ISBN 9781439854266. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  15. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 541. ISBN 9783527607495. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  16. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/345533 Özgürce erişilebilir. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  17. ^ Drew CD, Knight GT, Hughes DT, Bush M (September 1978). "Comparison of the effects of D-(-)-ephedrine and L-(+)-pseudoephedrine on the cardiovascular and respiratory systems in man". British Journal of Clinical Pharmacology. 6 (3): 221-5. doi:10.1111/j.1365-2125.1978.tb04588.x. PMC 1429447 Özgürce erişilebilir. PMID 687500. 
  18. ^ Buckey Jr JC (2006). Space Physiology. Oxford University Press. s. 201. ISBN 978-0-1997-4790-0. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  19. ^ Sanford CA, Jong EC (2008). The Travel and Tropical Medicine Manual E-Book (İngilizce). Elsevier Health Sciences. s. 139. ISBN 978-1437710694. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  20. ^ Higashida K, Yamada M, Shimohata T (13 Nisan 2021). "Quick and long-lasting responsiveness by ephedrine in an adult woman with congenital myasthenic syndrome associated with a novel COLQ mutation. (2928)". Neurology (İngilizce). 96 (15 Supplement). ISSN 0028-3878. 23 Kasım 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi23 Kasım 2022. 

Dış bağlantılar

Wikimedia Commons'ta Efedrin ile ilgili ortam dosyaları mevcuttur.
Kültür
Üretim ve ticaretMadde kullanımı
ile ilgili problemlerListeler